Tirzepatyd (Mounjaro). Czym jest ta substancja? Czy to będzie wreszcie to cudowne lekarstwo? Co to jest Mounjaro?

Tirzepatyd to peptyd, substancja do wstrzyknięć podskórnych. Podaje się go raz w tygodniu. Jest agonistą zarówno wobec receptorów GIP, jak i GLP-1.Wiem, że to język naukowy, ale co to znaczy? Tirzepatyd działa podobnie do tych substancji. Pokrótce opiszę więc jakie efekty wywierają GIP i GLP-1.

Zarówno GLP-1 jak i GIP to inkretyny syntetyzowane przez przewód pokarmowy. Analogi, czyli odpowiedniki inkretyn, są już stosowane w terapii cukrzycy typu 2 i otyłości. Należą do nich miedzy innymi preparaty o nazwach Saxenda, Trulicity, Ozempic, Victoza czy Rybelsus i pisalam już Wam o nich wcześniej na blogu oraz o wskazaniach do stosowania, a także omówiłam wszystko dokładnie w mojej książce o insulinooporności.

GLP-1.

To glukoagonopodobny peptyd typu 1. Jego działanie obejmuje:

• hamowanie wydzielania soków żołądkowych
• opróżnianie żołądka
• wydzielanie glukagonu
• pobudzanie insuliny
• ma pozytywny wpływ na komórki beta trzustki
• działanie przeciwzapalne
• korzystny wpływ na redukcję insulinooporności oraz terapię cukrzycy typu 2

W efekcie działania tej substancji zjadasz mniej. Oprócz jelit, GLP-1 jest również wytwarzany w mózgu. Jego receptory znajdują się w kluczowych obszarach związanych zarówno z przyjmowaniem pokarmu, jak i kontrolą glukozy. Kilka badań wykazało, że GLP-1 łagodzi zaburzenia uczenia się i pamięci poprzez poprawę regulacji poziomu glukozy w mózgu z chorobą Alzheimera.

Analogi GLP1.

To stworzone przez badaczy odpowiedniki GLP-1. Preparaty są dostępne w formie zastrzyków, jeden również w postaci tabletek. Działają podobnie od oryginału, czyli zmniejszają stężenia glukozy, hamują opróżnianie żołądka, redukują masę ciała. Mają zwiększać wydzielanie insuliny przez komórki β trzustki w zależności od stężenia glukozy, hamować wydzielanie glukagonu. Zwalniają opróżnianie żołądka. Dlatego spowalniają przenikanie do krwi glukozy z pożywienia. Ograniczają apetyt, nasilają uczucie sytości.

Najczęstsze działania niepożądane to:

• nudności
• wymioty
• biegunka
• bóle
• zawroty głowy
• bóle i wzdęcie brzucha
• świąd i rumień w miejscu wkłucia
• zmęczenie
• osłabienie

Co istotne, leki z tej grupy nie wywołują hipoglikemii (niedocukrzenia), chyba, że stosowane są z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. W badaniach wykazano również ich skuteczność w PCOS (zespół jajników policystycznych). W tej grupie pacjentek już po 3 miesiącach obniżało się zarówno BMI jak i testosteron. Rozważa się również ich zastosowanie do poprawy zaburzeń poznawczych w otępieniu wywołanym cukrzycą. Mogą także łagodzić insulinooporność u osób z chorobą Alzheimera.

Najnowsze badania kliniczne wskazują, że analogi GLP-1 zapobiegają ostrym incydentom sercowo-naczyniowym w cukrzycy typu 2. Obniżają ciśnienie krwi, poprawiają profil lipidowy w surowicy i kurczliwość mięśnia sercowego oraz funkcję śródbłonka. Mają działanie przeciwzapalne.

Obecnie trwają procedury rejestracyjne niektórych preparatów w terapii otyłości, a inne już je mają.

Tirzepatyd

Tirzepatyd jest połączeniem analogów tych dwóch substancji. Okazało się bowiem, że działają one synergistycznie, uzupełniają się umożliwiając większą redukcję masy ciała. Powodują znacznie zwiększoną odpowiedź insulinową i odpowiedź glukagonostatyczną, w porównaniu z oddzielnym podawaniem każdego hormonu. Obserwacje te doprowadziły do ​​opracowania podwójnego agonisty receptora GIP/GLP-1, nazywanego „twinkretyną”.

Te substancje są pochodnymi oksyntomoduliny (OXM). To hormon wydzielany przez przewód pokarmowy w odpowiedzi na jedzenie. Działa poprzez receptory dla GLP-1 oraz glukagonu. Hamuje apetyt, zwiększa spalanie i wydzielanie greliny.

Jakie efekty ma zapewnić nowy lek?

Oczywiście, zapewne najbardziej interesuje Was ile się na tym chudnie 😉 Ale zdecydowanie nie jest to jedyny efekt. W badaniach faktycznie wykazano bardzo skuteczną redukcję wagi. Dorośli z otyłością uzyskali średnie zmniejszenie masy ciała o 19,5% i 20,9% przy dawkach odpowiednio 10 mg i 15 mg tirzepatydu, w porównaniu z 3,1% redukcją masy ciała po placebo. Dwadzieścia procent masy ciała, to efekt spektakularny. Osiągnięto go po 72 tygodniach obserwacji, ale już i krótsze okresy, 40 tygodniowe, pokazywały wysoką skuteczność.

Co więcej, potwierdzono także zmiany w obwodzie talii, skurczowym i rozkurczowym ciśnieniu krwi, poziomie insuliny na czczo i poziomach lipidów. Okazało się, że  w 72 tygodniu większość, bo ponad 95% uczestników ze stanem przedcukrzycowym na początku badania, powróciła do normoglikemii. To znaczy, że udało się uzyskać wycofanie się tych osób ze stanu cukrzycowego do normy.

Tirzepatyd nie tylko dla cukrzyków

Stwierdzono, że dawka 10 mg jest skuteczna w zmniejszaniu oporności na insulinę. Udało się zredukować ją o około 8% w stosunku do wartości początkowej, (obliczona na podstawie insuliny na czczo). Ponadto badania potwierdziły zwiększenie wrażliwości na insulinę u pacjentów otyłych i z nadwagą bez cukrzycy.

Czy Tirzepatyd ma działania niepożadane?

Oczywiście, że ma, jak każdy lek. Najczęściej zgłaszane to objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, biegunka i zaparcia. Zazwyczaj były one przejściowe i występowały głównie w okresie zwiększania dawki. Inne opisywane, to niestrawność , zaparcia, bóle brzucha, zawroty głowy i hipoglikemia.

Tirzepatyd został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w maju 2022r, w Unii Europejskiej we wrześniu 2022r, w Kanadzie w listopadzie 2022r, a w Australii w grudniu 2022r.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2206038

https://en.wikipedia.org/wiki/Tirzepatide https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34608929/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33325008/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34170647/

https://www.termedia.pl/mz/Analogi-GLP-1-w-swietle-wytycznych-ADA-2020-i-najnowszych-badan,39036.html

surpass